Инструкция по применению препарата Винпоцетин

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Препарат противопоказан в период беременности, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. В исследованиях на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта не выявлено. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
Период лактации: в течение часа в грудное молоко проникает 0,25 % принятой дозы препарата.
При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Меры предосторожности:
Необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT или при одновременном применении с препаратами, вызывающими удлинение интервала QT (необходимо проводить периодически мониторинг ЭКГ).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:
Таблетки 5 мг.
По 10, 20, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска:
По рецепту.

Производитель: ООО «Озон»
445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Состав

Состав Винпоцетин табл.5мг №50

Торговое наименование препарата: Винпоцетин
Международное непатентованное наименование: Винпоцетин

Лекарственная форма: таблетки

Состав:
Действующее вещество: винпоцетин - 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 78.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, повидон К25 - 3 мг, магния стеарат - 1.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 2 мг.

Описание:
круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа:
Психостимулирующее и ноотропное средство
Код АТХ: N06BX18.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика:
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует натриевые и кальциевые каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: он увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует кальций-кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие. Улучшает микроциркуляцию, в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания».

Фармакокинетика:
Всасывание: при приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (главным образом в проксимальных отделах тонкой кишки). Биодоступность при приеме натощак – около 7%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час, в тканях – через 2-4 часа. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. При введении повторных доз кинетика носит линейный характер.
Распределение: связь с белками плазмы – 66 %.
Объем распределения 246,7 ± 88,5 литра, что указывает на хорошее распределение в тканях.
При повторном приеме внутрь в дозах 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер, равновесные концентрации составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе через гемато-энцефалический барьер). Проникает в грудное молоко (0,25% в течение 1-го часа), через плацентарный барьер. Концентрация в тканях головного мозга не превышает таковую в крови. Винпоцетин не кумулирует в организме.
Метаболизм: винпоцетин подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень с образованием главного метаболита аповинкаминовой кислоты (AVA), количество которого составляет 25-30%. Клиренс составляет 66,7 л/ч. и превышает печеночный клиренс (50 г/л), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме винпоцетина.
По сравнению с внутривенным введением, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») аповинкаминовой кислоты после приема препарата внутрь больше в 2 раза. Другие метаболиты винпоцетина: гидроксивинпоцетин, гидрокси-аповинкаминовая кислота, дигидроксиаповинкаминовая кислота-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.
Выведение:
Период полувыведения составляет - 4,83 ± 1,29 часов, выводится почками и кишечником в соотношении 3:2. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путем гломерулярной фильтрации. Период полувыведения зависит от дозы и частоты приема препарата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина (коррекции дозы не требуется).
Фармакокинетика у пожилых не отличается от фармакокинетических параметров винпоцетина у молодых, коррекции дозы для пожилых не требуется.

Показания:
Неврология (в составе комплексной терапии): в качестве симптоматического средства при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия). Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (в т.ч. окклюзия центральной артерии или вены сетчатки).
Отология: снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.

Способ применения

Способ применения и дозы Винпоцетин табл.5мг №50

Внутрь, после еды.
Стандартная суточная доза по 5-10 мг 3 раза в день.
Максимальная суточная доза 30 мг.
Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю от начала приема препарата. Курс лечения 1-3 месяца.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Противопоказания

Противопоказания Винпоцетин табл.5мг №50

Гиперчувствительность к винпоцетину и другим компонентам препарата. Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые нарушения ритма сердца. Беременность и период лактации. Дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Особые условия

Особые условия Винпоцетин табл.5мг №50

Побочное действие:
Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 - <1/10); нечасто (≥1/1000 - <1/100); редко (≥1/10000 - <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко – лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – анемия, агглютинация эритроцитов, лейкопения.
Аллергические реакции: редко – крапивница; очень редко – реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ: нечасто – гиперхолестеринемия; редко – снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, повышение уровня триглицеридов в крови; очень редко – увеличение массы тела.
Психические расстройства: редко – бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко – эйфория, депрессия, тревога.
Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль; редко – дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, потеря сознания; очень редко – тремор, судороги.
Со стороны органа зрения: редко – отек соска зрительного нерва; очень редко – гиперемия конъюнктивы, нечеткость зрения, диплопия.
Со стороны органа слуха: нечасто – головокружение; редко – гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипотензия; редко – ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия, ощущение приливов, изменение ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT); очень редко – аритмия, лабильность артериального давления (преимущественно в сторону снижения), фибрилляция предсердий.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто – дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко – боль в животе, запор, диарея, диспепсия, слюнотечение, рвота; очень редко – дисфагия, стоматит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – эритема, гипергидроз, зуд, сыпь; очень редко – дерматит.
Общие нарушения: редко – астения, слабость, ощущение жара; очень редко – дискомфорт в грудной клетке.
Прочие: редко – снижение/повышение количества эозинофилов; очень редко – уменьшение протромбинового времени, увеличение мочевины, повышение лактатдегидрогеназы.

Взаимодействие:
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.
Одновременное применение Винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия, противоаритмическими препаратами и антикоагулянтами.

Передозировка:
Усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.
Лечение при передозировке: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Особые указания:
В случае исходного удлинения интервала QT, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, в период лечения винпоцетином необходим периодический электрокардиографический контроль.