ПЕНТОКСИФИЛЛИН АнвиЛаб-Зио-Здоровье-Фармпроект

Состав Пентоксифиллин табл.п/о 100 мг №60

Торговое наименование препарата: Пентоксифиллин
Международное непатентованное наименование: Пентоксифиллин

Лекарственная форма: таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболоч¬кой

Состав:
Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: пентоксифиллин - 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 40,0 мг, повидон К-17 (поливи- нилпирролидон низкомолекулярный) - 9,2 мг, крахмал картофельный - 7,5 мг, метилцеллюлоза - 1,7 мг, стеариновая кислота - 1,6 мг. Оболочка: Акрил-из белый [ме-такриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (тип С) - 40,00 %, тальк 37,25 %, титана диоксид - 15,00 %, триэтилцитрат - 4.80 %, кремния диоксид коллоидный безводный - 1,25 %, натрия гидрокарбонат - 1,20 %, натрия лаурилсульфат - 0,50 %] - 9,998 мг, краситель азорубин (кармуазин) - 0,002 мг.

Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе таблетки: ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа: Вазодилатирующее средство
Код АТХ: C04AD03


Фармакодинамика
Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови
(текучесть) за счет:
- улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов;
- уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;
- снижения концентрации фибриногена;
- снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.
В качестве действующего вещества препарат Пентоксифиллин содержит производное ксантина - пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Лечение препаратом Пентоксифиллин приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение пентоксифиллина приводит к удлинению дистанции ходьбы устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.


Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается.
Пентоксифиллин подвергается эффекту "первичного прохождения" через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19±13 %. Концентрация ос-новного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-37-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше. Период полувыведения (Т1/2) пентоксифиллина после приема внутрь составляет 16 ч.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90 % выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени Т1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.

Показания
- окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например "перемежающаяся" хромота диабетическая ангиопатия);
- трофические нарушения (например трофические язвы голеней гангрена);
- нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза как например снижение концентрации внимания головокружение ухудшение памяти) ишемические и постинсультивные состояния;
- нарушения кровообращения в сетчатой и в сосудистой оболочке глаза;
- отосклероз дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Способ применения и дозы Пентоксифиллин табл.п/о 100 мг №60

Внутрь после приема пищи не разжевывая и не разламывая запивая достаточным ко-личеством воды.
Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.
Обычная доза составляет: 1 таблетка 3 раза в сутки с последующим медленным повышением дозы до 200 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 400 мг. Максимальная суточная доза - 1200 мг.
У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1-2 таблеток в сутки.
Уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением а также у лиц находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Побочные эффекты
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль головокружение асептический менингит судороги.
Нарушения со стороны психики: ажитация нарушение сна. тревога.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения тромбоцитопения панцитопения гипофибриногенемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реак¬ции ангионевротический отек анафилактический шок бронхоспазм.
Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения скотома.
Нарушения со стороны сердца: тахикардия аритмия стенокардия снижение артериального давления.
Нарушения со стороны сосудов: "приливы" крови к кожным покровам кровотечения (в том числе кровотечения из сосудов кожи слизистых оболочек желудка кишечника).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: ксеростомия (сухость полости рта) анорексия атония кишечника чувство давления и переполнения в области желудка тошнота рвота диарея запор гиперсаливация (повышенное слюноотделение).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз повышение активности "печеночных" трансаминаз повышение активности щелочной фосфатазы.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд кожная сыпь эритема (покраснение кожи) крапивница отеки повышенная ломкость ногтей.

Противопоказания Пентоксифиллин табл.п/о 100 мг №60

- гиперчувствительность к пентоксифиллину другим производным метилксантинам или любому вспомогательному веществу препарата;
- массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
- обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);
- кровоизлияния в головной мозг;
- острый инфаркт миокарда;
- непереносимость галактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлена).

С осторожностью
- тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии);
- артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения артериального давления);
- хроническая сердечная недостаточность;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов);
- тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск разви¬тия побочных эффектов);
- недавно перенесенные оперативные вмешательства;
- повышенный риск развития кровотечений (например при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений));
- одновременное применение с антикоагулянтами (в т.н. непрямыми антикоагулянтами [антагонистами витамина К]);
- одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел эптифибатид тирофибан эпопростенол илопрост абциксимаб анагрелид НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2] ацетилсалициловая кислота тиклопидин дипиридамол);
- одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулином и ги-погликемическими средствами для приема внутрь);
- одновременное применение с ципрофлоксацином;
- одновременное применение с теофиллином.

Беременность и лактация
Беременность
Препарат Пентоксифиллин не рекомендуется к применению при беременности (так как недостаточно данных).
Период грудного вскармливания
Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При не-обходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учи-тывая отсутствие опыта применения).

Особые условия Пентоксифиллин табл.п/о 100 мг №60

Взаимодействие
С гипотензивными средствами
Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) или другими лекарственными средствами обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например нитраты).
С гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь)
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повы-шенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов включая регулярный гипогликемический контроль.
С лекарственными средствами влияющими на свертывающую систему крови Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты тромболитики антибиотики такие как цефалоспорины).
При одновременном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (анта-гонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиле¬ния антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменения его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов принимающих данную комбинацию препаратов например проводить регулярный контроль МНО (междуна-родное нормализованное отношение).
С циметидином
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
С другими ксантинами
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
С теофиллином
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных реакций связанных с теофиллином.
С ципрофлоксацином
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципро-флоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных реакций свя-занных с применением данной комбинации.
С ингибиторами агрегации тромбоцитов
При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбо-цитов (клопидогрел эптифибатид тирофибан эпопростенол илопрост абциксимаб анагрелид НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2] ацетилсалициловая кислота тиклопидин дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновр¬менно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов.


Передозировка
Симптомы: головокружение слабость тошнота тахикардия снижение артериального давления покраснение кожных покровов потеря сознания повышение температуры тела ажитация рефлексия тонико-клонические судороги рвота "кофейной гущей" аритмии.
Лечение: специфический антидот препарата неизвестен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое лечение. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.


Особые указания
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
Пациенты с выраженными нарушениями функции почек при приеме пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае если в период применения препарата у пациентов возникают кровоизлияния в сетчатку глаза то пре-парат немедленно отменяют.
У пациентов с сахарным диабетом принимающих гипогликемические средства назна-чение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов недавно перенесших оперативное вмешательство необходим системати-ческий контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Пациентам с низким и нестабильным артериальным давлением необходимо уменьшить дозу пентоксифиллина.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.