ТРИГРИМ Польфарма-Польфа-Медана Фарма-Акрихин-Тархоминский ФЗ-Адамед

Состав Тригрим табл. 5 мг №30

Торговое название: Тригрим
Международное непатентованное название: Торасемид

Лекарственная форма: таблетки

Состав: 1 таблетка содержит: Активного вещества торасемида 2,5 мг, 5 мг или 10 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, кремния двуокись коллоидная, магния стеарат.

Описание: Для дозировки 2,5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета. Для дозировки 5 мг и 10 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета; с фаской с двух сторон и делительной риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: диуретическое средство
Код ATX: C03CA04

Фармакологическое действие


Фармакодинамика
Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/2Cl-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, уменьшая, таким образом, осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбцию воды. При этом благодаря анти-альдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.


Фармакокинетика
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочнокишечном тракте. Максимальная концентрация торасемида в плазме отмечается через 1-2 часа после введения. Биодоступность составляет около 80-91 % и более при отеках. Связь с белками плазмы крови – 99 %. Объем распределения составляет 16 литров. Метаболизируется в печени в системе цитохрома Р450 с образованием 3-х метаболитов Ml, М3 и М5. Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс – около 10 мл/мин. В среднем 80-83 % от принятой дозы выводится через почечные канальцы: в неизменном виде (24- 25 %) и в виде метаболитов (Ml -11-12%, М3 – 3 %, М5 -41-44 %). При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется.

Показания к применению Тригрим табл. 5 мг №30

• Отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких.
• Первичная гипертензия (применяется в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами).

Способ применения и дозы Тригрим табл. 5 мг №30

Внутрь.
Взрослые: Отеки:5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях рекомендуется до 40 мг Тригрима в сутки. Застойная сердечная недостаточность:5 – 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), максимум до 200 мг. Хроническая почечная недостаточность: Начальная доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), до достижения соответствующего диуретического действия. Максимальная суточная доза – 200 мг. Цирроз печени: 5 – 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), до достижения соответствующего диуретического действия. Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением доз более 40 мг в сутки. Первичная артериальная гипертензия: 2,5 мг внутрь 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг в сутки. По данным исследований, доза свыше 5 мг в сутки не ведет к дальнейшему снижению артериального давления. Максимальный эффект достигается примерно после двенадцати недель непрерывного лечения.
Пациенты пожилого возраста: Пациенты пожилого возраста не требуют особой адаптации дозы.
Дети: Нет данных относительно применения Тригрима у детей.
Пища не оказывает влияния на всасываемость Тригрима, поэтому лекарство можно принимать независимо от приема пищи.

Противопоказания Тригрим табл. 5 мг №30

• повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам;
• анурия;
• печеночная кома и прекоматозное состояние;
• хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
• аритмия;
• артериальная гипотензия;
• беременность;
• период лактации (нет данных о применении в период лактации);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: сахарный диабет, подагра, нарушения водно-электролитного баланса, нарушение функции печени, цирроз печени, предрасположенность к гиперурикемии.

Особые условия Тригрим табл. 5 мг №30

Побочное действие
Со стороны крови: в отдельных случаях могут отмечаться изменения в биохимических показателях крови: снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов, гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение мочевой кислоты в сыворотке крови, глюкозы и липидов. Увеличение уровня некоторых ферментов печени, например gamma-GT.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях, из-за сгущения крови, возникают расстройства кровообращения и тромбоэмболии, снижение артериального давления (АД) крови.
Со стороны пищеварительного тракта: различные дисфункции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), потеря аппетита, в отдельных случаях может развиться панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводяших путей: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, а также парестезии конечностей.
Аллергические реакиии: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.
Со стороны органов чувств: расстройства зрения, шум в ушах, глухота. Прочие: сухость во рту.


Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
• Увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния.
• При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться выведение калия.
• Усиливает действие гипотензивных препаратов.
• В больших дозах может усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.
• Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.
• При применении больших доз салицилатов, их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив ослабляться.
• Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу АПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).
• Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина)
• Нестероидные противовоспалительные средства и пробеницид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.
• Колестирамин может уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в опытах на животных).


Передозировка
Симтомы – типичной картины отравления нет.
При передозировке – форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением артериального давления, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства. Специфический антидот неизвестен. Симптоматическое лечение предполагает снижение дозы или отмену препарата и одновременно восполнение потери жидкости и электролитов.


Особые указания
• При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
• При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения Тригрима проводят устранение всех перечисленных состояний до назначения данного препарата.
• С осторожностью вводить при подагре или тенденциях к повышению уровня мочевой кислоты
• При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.
• При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.

Влияние препарата на вождение автотранспорта и управление механизмами.
На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.