БЕЛАРА Гедеон Рихтер-Алмирал

Белара таблетки №63

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета. Цвет ядра: от белого до почти белого.

Фармакологическое действие — контрацептивное.

Фармакодинамика

Длительное применение препарата Белара® приводит к уменьшению секреции ФСГ и ЛГ и, следовательно, подавлению овуляции. Одновременно происходит пролиферациz эндометрия и его секреторная трансформация, препятствующие имплантации оплодотворенной яйцеклетки, повышается вязкость слизистого секрета шейки матки, что сопровождается затруднением прохождения сперматозоидов через цервикальный канал и нарушением их подвижности. Для полного подавления овуляции требуется 1,7 мг хлормадинона ацетата (ХМА) ежедневно. Необходимая доза на цикл — 25 мг. Входящий в состав препарата Белара® ХМА — гестаген, обладающий антиандрогенными свойствами. Его действие основывается на способности замещать андрогены на специфических рецепторах, исключая и ослабляя эффект эндогенных и экзогенных андрогенов. Индекс Перля равен 0,291–0,698, в зависимости от того, насколько тщательно женщина соблюдает режим приема препарата. Фармакокинетика ХМА Всасывание. При приеме препарата внутрь ХМА быстро и полностью всасывается. Tmax ХМА — 1–2 ч. Распределение. Более 95% ХМА связывается с белками плазмы крови человека, преимущественно с альбумином. Метаболизм. Различные процессы восстановления, окисления и связывания с глюкуронидами и сульфатами приводят к образованию множества метаболитов. Основными метаболитами в плазме крови являются 3-альфа и 3-бета-гидрокси-ХМА с периодом полувыведения, существенно не отличающимся от неметаболизированного ХМА. 3-гидрокси-метаболиты имеют антиандрогенную активность, схожую с активностью самого ХМА. В моче метаболиты содержатся в основном в форме конъюгатов. После ферментативного расщепления основным метаболитом становится 2-альфа-гидрокси-ХМА, также образуются 3-гидрокси-метаболиты и дигидроксиметаболиты. Выведение. Средний T1/2 ХМА из плазмы крови составляет примерно 34 ч (после приема однократной дозы) и около 36–39 ч (при многократном применении). При приеме препарата внутрь ХМА и его метаболиты выводятся приблизительно в равном соотношении почками и через кишечник. Этинилэстрадиол (ЭЭ) Всасывание. При приеме препарата внутрь ЭЭ быстро и практически полностью всасывается. Tmax в плазме крови составляет 1,5 ч. Вследствие пресистемного связывания и метаболизма в печени абсолютная биодоступность составляет около 40% и подвержена сильной индивидуальной вариабельности (20–65%). Распределение. Имеющиеся в литературе сведения о концентрации ЭЭ в плазме крови сильно варьируют. Около 98% ЭЭ связывается с белками плазмы крови, практически исключительно с альбумином. Метаболизм. Как и естественные эстрогены, ЭЭ биотрансформируется через гидроксилирование ароматического кольца (медиатором является система цитохрома Р450). Основным метаболитом является 2-гидрокси-ЭЭ, который трансформируется до других метаболитов и конъюгатов. ЭЭ подвергается пресистемному связыванию как в слизистой оболочке тонкого кишечника, так и в печени. В моче находят, в основном, глюкурониды, а в желчи и плазме крови — сульфаты. Выведение. Средний T1/2 ЭЭ из плазмы крови составляет приблизительно 12–14 ч. ЭЭ выводится почками и через кишечник в соотношении 2:3. Сульфат ЭЭ, выводимый с желчью после гидролиза кишечными бактериями, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.

Показания препарата Белара®

Пероральная контрацепция.

Противопоказания

Прием препарата Белара® противопоказан при следующих заболеваниях/состояниях:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;

• наличие тромбозов (венозных и артериальных) в настоящее время или в анамнезе (например тромбозы глубоких вен, легочная эмболия, инфаркт миокарда, инсульт);

• наличие первых признаков тромбоза, тромбофлебита или симптомов эмболии (например транзиторные ишемические атаки, стенокардия, см. «Особые указания»);

• планируемое хирургическое вмешательство (как минимум за 4 нед до него) и период иммобилизации, например после травмы (в т.ч. после наложения гипсовых повязок);

• сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;

• сахарный диабет, не поддающийся адекватному контролю;

• неконтролируемая гипертензия или значимое увеличение АД (свыше 140/90 мм рт. ст., см. «Особые указания»);

• наследственная или приобретенная предрасположенность к развитию венозных или артериальных тромбозов, как то повышенная устойчивость организма к активированному протеину С (activated protein C resistance — АРС-резистентность); недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, гипергомоцистеинемия и антифосфолипидные антитела (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт);

• острые или хронические заболевания печени тяжелой степени (до нормализации показателей функции печени);

• генерализованный зуд, холестаз, особенно в период предыдущей беременности или приема половых гормонов в анамнезе;

• синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора; нарушение оттока желчи;

• наличие опухолей печени в настоящее время или в анамнезе;

• выраженные боли в эпигастрии, увеличение печени или симптомы внутрибрюшного кровотечения;

• впервые выявленная порфирия или ее рецидив (все три формы, в особенности приобретенная порфирия);

• наличие гормонозависимых злокачественных заболеваний, в т.ч. в анамнезе (например молочной железы или матки) или подозрение на них;

• выраженные нарушения метаболизма липидов;

• панкреатит в настоящее время или в анамнезе, в сочетании с тяжелыми формами гипертриглицеридемии;

• впервые возникшие приступы мигренозной боли или частые тяжелые головные боли;

• мигрень в сочетании с локальной неврологической симптоматикой (ассоциированная мигрень);

• острые сенсорные нарушения, например нарушения зрения или слуха; • двигательные нарушения (в частности парез); • увеличение числа приступов эпилепсии;

• тяжелая депрессия;

• ухудшение течения отосклероза во время предыдущих беременностей;

• аменорея неясной этиологии;

• гиперплазия эндометрия;

• кровотечение из влагалища неясной этиологии;

• курение в возрасте старше 35 лет (см. «Особые указания»);

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

• наличие выраженных или множественных факторов артериального или венозного тромбоза (увеличение возраста, курение, особенно в возрасте старше 35 лет, ожирение (<30 кг/м2); дислипопротеинемия; наличие в семейном анамнезе венозной или артериальной недостаточности у родственников 1-й линии родства; заболевания клапанов сердца; фибрилляция предсердий; бактериальный эндокардит; любые операции на нижних конечностях; обширная травма).

• беременность или подозрение на нее;

• период кормления грудью.

С осторожностью:

При наличии следующих состояний/заболеваний/факторов риска, в настоящее время или в анамнезе, применение препарата Белара® требует тщательного медицинского наблюдения и оценки потенциального риска и ожидаемой пользы: эпилепсия; рассеянный склероз; судорожный синдром (тетания); мигрень (без очаговой неврологической симптоматики); бронхиальная астма; сердечная или почечная недостаточность; малая хорея; сахарный диабет с неосложненным течением; острые и хронические заболевания печени легкой и средней степени тяжести (при нормальных показателях функциональных проб печени); нарушение метаболизма липидов, дислипопротеинемия (см. также «Противопоказания»); аутоиммунные заболевания (включая системную красную волчанку); ожирение (<30 кг/м2); контролируемая артериальная гипертензия; эндометриоз; варикозная болезнь, флебит поверхностных вен нижних конечностей (см. также «Противопоказания»); нарушение свертывающей системы крови; мастопатия; миома матки; герпес беременных; депрессия (см. также «Противопоказания»); хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Белара® во время беременности противопоказано. Перед тем, как начать его применение, необходимо исключить наличие беременности. При наступлении беременности во время приема препарата Белара® его прием следует немедленно прекратить. Существующие эпидемиологические данные не содержат сведений о развитии тератогенного или эмбриотоксического действия у женщин, которые случайно принимали во время беременности препараты, содержащие эстрогены и гестагены в такой же комбинации, как и в препарате Белара®.

Противопоказано применять препарат Белара® в период грудного вскармливания, поскольку препарат уменьшает количество вырабатываемого молока и изменяет его состав. Небольшие количества входящих в состав контрацептива гормонов и/или их метаболиты выделяются с грудным молоком и могут оказывать влияние на ребенка.

Побочные действия

При приеме препарата Белара® наиболее часто встречающимися побочными реакциями (>20% случаев) являются кровотечения прорыва, кровянистые выделения из влагалища, головная боль и неприятные ощущения в области молочных желез. Межменструальные кровотечения обычно убывают по мере увеличения продолжительности приема препарата Белара®. Частота встречаемости побочных реакций определяется следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; редко — ≥1/10 000, <1/1000; очень редко — <1/10 000. Могут наблюдаться побочные реакции со стороны следующих органов и систем. Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность к компонентам препарата, включая аллергические реакции со стороны кожи. Со стороны обмена веществ и питания: редко — повышение аппетита. Нарушения психики: часто — подавленное настроение, нервозность, раздражительность. Со стороны нервной системы: часто — головокружение, мигрень (и/или ее усиление). Со стороны органов зрения: часто — расстройства зрения; редко — конъюнктивит, непереносимость контактных линз. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — внезапная потеря слуха, шум в ушах. Со стороны ССС: редко — повышение АД, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, варикозная болезнь вен, тромбоз вен. Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — рвота; нечасто — боли в животе, метеоризм, диарея. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — угревая сыпь; нечасто — нарушения пигментации, хлоазма, выпадение волос, сухость кожи; редко — крапивница, экзема, эритема, зуд кожи, усиление псориаза, гипертрихоз; очень редко — узловатая эритема. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — чувство тяжести в нижних конечностях; нечасто — боль в спине, мышечные расстройства. Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — усиление выделений из влагалища, болезненные менструальноподобные кровянистые выделения из влагалища, отсутствие менструальноподобных кровянистых выделений; часто — боль в нижних отделах живота; нечасто — галакторея, фиброаденома молочной железы, кандидоз влагалища; редко — увеличение молочных желез, вульвовагинит, меноррагия, предменструальноподобный синдром. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — усталость, отеки, увеличение массы тела; нечасто — снижение либидо, гипергидроз; редко — увеличение аппетита. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных обследований: нечасто — изменение содержания липидов в плазме крови, включая гипертриглицеридемию. При применении комбинированных пероральных контрацептивов (КОК), включая содержащие 0,03 мг ЭЭ и 2 мг ХМА, также отмечались следующие нежелательные эффекты: - повышение риска венозной и артериальной тромбоэмболии (например тромбоз вен, эмболия легочной артерии, инсульт, инфаркт миокарда). Риск может усиливаться дополнительными факторами (см. «Особые указания»); - повышение риска заболеваний желчевыводящих путей; - в редких случаях — повышение риска развития доброкачественных новообразований печени (и еще реже — злокачественных новообразований печени); единичные случаи могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям (см. также «Особые указания»); - обострение хронических воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, язвенный колит, см. также «Особые указания»).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг + 0,03 мг. В блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги по 21 табл. 1 или 3 блистера помещают в картонную пачку.

Производитель 1. Грюненталь ГмбХ, Германия. Юридический адрес: 52078, Аахен Циглерштрассе, 6, Германия. Почтовый адрес: 52099, Аахен. 2. ОАО «Гедеон Рихтер». 1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия. Владелец регистрационного удостоверения: ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия. Претензии потребителей направлять по адресу: Московское представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8. Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Белара®

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Белара® 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.