Фармакодинамика. Нейродикловит — комбинированный препарат, содержащий диклофенак натрия и витамины В1, В6 и В12. Витамины группы В выполняют функцию коферментов в обмене веществ, в частности в нервной ткани, что усиливает обезболивающий эффект диклофенака.

Как и другие НПВП, дилофенак угнетает активность фермента ЦОГ, участвующего в образовании простагландинов из арахидоновой кислоты. Диклофенак также угнетает активность фермента липоксигеназы. Анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие диклофенака обусловлено угнетением синтеза простагландинов.

Фармакокинетика.После приема внутрь дликлофенак хорошо и полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность не зависит от одновременного приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема (при приеме натощак она достигается быстрее, чем при приеме препарата с пищей).

Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови составляет 0,7–2,0 мг/л. Почти 99% диклофенака связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Период полувыведения диклофенака из плазмы крови составляет около 2 ч. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет около 250 мл/мин.Примерно 60% принятой дозы препарата выделяется почками в виде активных метаболитов, в неизмененном виде экскретируется ≤1% диклофенака. Около 30% дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью и калом. Нарушение функции почек не вызывает кумуляции активного вещества вследствие увеличения его экскреции с желчью. Абсорбция, метаболизм и выведение препарата не зависят от возраста пациента.Витамины, входящие в состав препарата, всасываются в кишечнике благодаря активному и пассивному механизмам транспорта. Распределение и выведение аналогичны таковым для витаминов, поступающих с пищей.

Показания

Неврит и невралгия (шейный синдром, люмбаго, ишиалгия), хронический полиартрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), артроз, спондилоартрит, острый подагрический артрит, внесуставные ревматические поражения мягких тканей.

Режим дозирования

Капсулы следует глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости, во время еды. В зависимости от тяжести заболевания рекомендуемая доза препарата составляет 1–3 капсулы в сутки (эквивалентно 50–150 мг диклофенака натрия).Взрослые. Начальная доза препарата составляет 3 капсулы в сутки, поддерживающая доза — 1 капсула 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 капсул. Дети в возрасте старше 14 лет. Максимальная доза — по 1 капсуле 2 раза в сутки.Хотя фармакокинетика диклофенака не зависит от возраста, пациентам пожилого возраста дозу следует подбирать с осторожностью.Продолжительность лечения препаратом определяется индивидуально.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диклофенаку и другим компонентам препарата, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, порфирия, геморрагический диатез, нарушение кроветворения, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, наличие в анамнезе приступов БА, кожно-аллергических реакций или острого ринита, спровоцированных применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.

Побочные эффекты

Обычно препарат хорошо переносится, хотя в некоторых случаях могут развиваться такие побочные эффекты: желудочно-кишечные расстройства (боль в эпигастральной области, анорексия, икота, тошнота, диарея, скрытое кровотечение), головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, шум в ушах, экзема, кожная сыпь, зуд, задержка натрия и воды в организме, периферические отеки (преимущественно у пациентов с АГ); нечасто — язвы ЖКТ с тяжелыми кровотечениями и перфорацией, анемия, бессонница, беспокойство, раздражительность, аллергические реакции (бронхоспазм, крапивница, анафилактические/анафилактоидные системные реакции), ОПН (единичные случаи), нефротический синдром, гематурия, отдельные случаи гепатита (желтуха, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови), нарушение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, гемолитическая анемия); редко — обратимая алопеция, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, болезнь Гебры, судороги, нарушения зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушения слуха, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

Передозировка

Проявляется побочными эффектами со стороны ЖКТ и ЦНС. Лечение симптоматическое.

Особые указания

Не следует применять препарат в III триместр беременности и в период кормления грудью. На протяжении I–II триместра беременности препарат можно применять только по строгим показаниям в минимальной эффективной дозе.Не рекомендуется применять у детей в возрасте младше 14 лет ввиду высокого содержания активного компонента в капсулах.

При продолжительном лечении

Нейродикловитом рекомендуется контролировать картину периферической крови, функциональные показатели печени и почек, а также проводить исследование кала на скрытую кровь. Пациенты с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, с диспептическими симптомами в анамнезе, тяжелыми заболеваниями печени, почек, сердечной недостаточностью и АГ должны находиться под строгим медицинским контролем.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с БА, сенной лихорадкой, полипозом полости носа и хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей.Хотя отрицательного влияния на способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами при приеме препарата не отмечено, нельзя исключить тот факт, что скорость реакции может снижаться вследствие негативного влияния диклофенака на ЦНС (головокружение, повышенная утомляемость).

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Нейродикловита с другими лекарственными средствами может вызывать изменение их эффективности.Повышение: уровней лития и дигоксина в плазме крови; риска возникновения желудочно-кишечных кровотечений при сопутствующей терапии ГКС; побочных эффектов других НПВП; эффективности калийсберегающих диуретиков в отношении контроля уровня калия; эффективности препаратов, тормозящих агрегацию тромбоцитов.

Следует избегать применения НПВП ранее чем за 24 ч и в течение 24 ч после приема метотрексата, поскольку уровень метотрексата в крови может повышаться, усиливая его токсическое действие. Снижение эффективности: фуросемида и других петлевых диуретиков; антигипертензивных средств; леводопы (за счет содержащегося в препарате витамина В6).При одновременном применении диклофенака с ацетилсалициловой кислотой возможно взаимное снижение концентраций в сыворотке крови.При сочетанном применении Нейродикловита с колхицином, ПАСК, неомицином и противодиабетическими препаратами (например бигуанидами) нарушается всасывание витамина В12.

Условия и срок хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.