ЭЛИЦЕЯ КРКА-Валфарма

Состав Элицея табл.п/о 10 мг №56

Торговое наименование препарата: Элицея
Международное непатентованное наименование: Эсциталопрам

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:
На 1 таблетку 5 мг/10 мг/20 мг
Ядро:
Действующее вещество:
Эсциталопрама оксалат 6.390 мг/12,780 мг/25,560 мг, эквивалентно эсциталопраму 5,00 мг/10,00 мг/20,00 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, кросповидон, повидон-КЗО, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированиый. магния стеарат
Оболочка пленочная:
Опадрай белый 33G287071
1 Опадрай белый 33G28707: гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е171), лактозы, моногидрат, макрогол, триацетин.

Описание:
Таблетки 5 мг:
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с фаской.
Вид на изломе: шероховатая масса белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.
Таблетки 10 мг и 20 мг:
Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.
Вид на изломе: шероховатая масса белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Антидепрессант
Код АТХ: N06AB10


Фармакодинамика
Эсциталопрам - антидепрессант селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) с высокой аффинностью к первичному месту связывания. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера с аффинностью меньшей в тысячу раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов включая серотониновые 5-HT1a 5-НТ2 рецепторы дофаминовые D1 и D2 рецепторы α1- α2- β-адренорецепторы H1-гистаминовые м-холинорецепторы бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.
Ингибирование обратного захвата 5-НТ является единственным возможным механизмом действия который объясняет фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от базового значения QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) составило 43 мсек (90 % доверительный интервал (ДИ): 22-6?4) при дозе 10 мг в сутки и 107 мсек (90 % ДИ: 86-12?8) при дозе 30 мг в сутки.
Клиническая эффективность
Депрессивные эпизоды тяжелой степени
Была обнаружена эффективность эсциталопрама при неотложном лечении депрессивных эпизодов тяжелой степени в грех из четырех двойных слепых плацебо-контролируемых краткосрочных (8-недельных) исследованиях. Во время долгосрочного исследования по предотвращению срывов 274 пациента прошедших первоначальную 8-недельную фазу открытого исследования и принимавших эсциталопрам в дозе 10 или 20 мг в сутки были рандомизированы и в дальнейшем принимали эсциталопрам в той же дозировке или плацебо на протяжении максимум 36 недель. На протяжении данного исследования пациенты которые продолжали принимать эсциталопрам не испытывали срыва в течение более длительного периода времени в последующие 36 недель по сравнению с теми кто принимал плацебо.
Обсессивно-компульсивное расстройство
В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании действие эсциталопрама в дозе 20 мг в день сравнивалось с плацебо на основании подсчетов по обсессивно-компульсивной шкале Йеля-Брауна через 12 недель. Через 24 недели эсциталопрам в дозе 10 и 20 мг в день показал более высокие результаты по сравнению с плацебо.
Профилактика рецидивов была продемонстрирована при приеме эсциталопрама в дозе 10 и 20 мг в день у пациентов лечение которых эсциталопрамом показало успешные результаты на протяжении 16-недельного открытого исследования и которые участвовали в 24-недельном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании.


Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание почти полное и не зависит от времени приема пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) составляет 4 часа после многократного применения. Абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет около 80 % как и рацемического циталопрама.
Распределение
Кажущийся объем распределения (Vd.β/F) после приема внутрь составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80 %. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (Css) достигается примерно через 1 неделю средняя Css - 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.
Метаболизм
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Оба метаболита являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выводятся в виде глюкуронидов. После многократного применения средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов составляют 28-31 % и менее 5 % (соответственно) от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19. возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при приеме внутрь (Clorai) составляет 06 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама Т1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками большая часть выводится в виде метаболитов почками.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее чем у более молодых пациентов. Количество эсциталопрама находящегося в системном кровотоке рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) у пациентов пожилого возраста на 50 % больше чем у молодых здоровых добровольцев.
Нарушение функции печени
У пациентов с легкой или умеренной степенью тяжести печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) Т1/2 эсциталопрама примерно в 2 раза длиннее a AUC на 60 % больше чем у пациентов с нормальной функцией печени.
Нарушение функции почек
При применении рацемического циталопрама у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 10-53 мл/мин) отмечается удлинение Т1/2 и небольшое увеличение AUC. Концентрации метаболитов в плазме крови не изучались но они могут быть повышены.
Полиморфизм (у лиц с низкой активностью изоферментов CYP2C19 или CYP2D6)
У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама в плазме крови может быть в 2 раза выше чем у пациентов с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации эсциталопрама в плазме крови при низкой активности изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Показания
- Депрессивные эпизоды любой степени тяжести.
- Панические расстройства с/без агорафобии.
- Обсессивно-компульсивное расстройство.

Способ применения и дозы Элицея табл.п/о 10 мг №56

Внутрь 1 раз в сутки независимо от времени приема пищи.
Депрессивные эпизоды
Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут.
Антидепрессивный эффект развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Панические расстройства с/без агорафобии
В течение первой недели рекомендуемая доза - 5 мг/сут которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут.
Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Обсессивно-компульсивное расстройство
Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут.
Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться по меньшей мере 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).
Дети и подростки (до 18 лет)
Препарат Элицея" не следует применять у детей и подростков младше 18 лет (см. раздел "Особые указания"). Кроме того нет достаточного объема данных долгосрочных исследований по безопасности применения эсциталопрама у детей и подростков касающихся роста созревания когнитивного и поведенческого развития.
Нарушение функции почек
При легкой и умеренной степени почечной недостаточности коррекции доз не требуется.
При тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) препарат Элицея" следует назначать с осторожностью.
Нарушение функции печени
Рекомендуемая начальная доза в течение первых 2-х недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Сниженная активность изофермента CYP2C19
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2-х недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. Прекращение лечения
При прекращении лечения препаратом Элицея® дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание возникновения синдрома "отмены".

Побочные эффекты
Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1-й или 2-й неделе терапии затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Ниже перечислены побочные эффекты возникающие при приеме препаратов принадлежащих к классу СИОЗС и отмеченные при приеме эсциталопрама. Информация представлена на основании данных плацебо-контролируемых клинических исследований и спонтанных сообщений.
Частота указана как: очень часто (≥ 1/10) часто (от≥ 1/100 до < 1/10) нечасто (от≥ 1/1000 до < 1/100) редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000) очень редко (< 1/10000) частота неизвестна (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко: анафилактические реакции.
Нарушения со стороны эндокринной системы: частота неизвестна: недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
часто: снижение аппетита повышение аппетита увеличение массы тела;
нечасто: снижение массы тела;
частота неизвестна: гипонатриемия анорексия1.
Нарушения психики:
часто: тревога беспокойство необычные сновидения снижение либидо аноргазмия (у женщин);
нечасто: бруксизм ажитация нервозность панические атаки спутанность сознания; редко: агрессия деперсонализация галлюцинации;
частота неизвестна: мания суицидальные мысли суицидальное поведение2.
Нарушения со стороны нервной системы:
очень часто: головная боль;
часто: бессонница сонливость головокружение парестезия тремор;
нечасто: нарушение вкусовых ощущений нарушение сна обморок;
редко: серотониновый синдром;
частота неизвестна: дискинезия двигательные нарушения судорожные расстройства психомоторное возбуждение/акатизия1.
Нарушения со стороны органа зрения:
нечасто: мидриаз (расширение зрачка) нарушения зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
нечасто: тиннитус (шум в ушах).
Нарушения со стороны сердца и сосудов:
нечасто: тахикардия;
редко: брадикардия;
частота неизвестна: удлинение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) желудочковая аритмия включая желудочковую тахикардию типа "пируэт" ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: часто: синусит зевота;
нечасто: носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто: тошнота;
часто: диарея запор рвота сухость слизистой оболочки полости рта;
нечасто: желудочно-кишечное кровотечение (включая кровотечение из прямой кишки).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
частота неизвестна: гепатит повышение активности "печеночных" ферментов в плазме крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
часто: повышенное потоотделение;
нечасто: крапивница алопеция кожная сыпь кожный зуд;
частота неизвестна: экхимоз ангионевротический отек.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
часто: артралгия миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
частота неизвестна: задержка мочи.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
часто: импотенция нарушение эякуляции;
нечасто: меноррагия метроррагия;
частота неизвестна: галакторея приапизм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто: слабость гипертермия;
нечасто: отеки.
1 Нежелательные явления зарегистрированные при применении препаратов класса СИОЗС.
2 Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме эсциталопрама и сразу после отмены терапии.
Удлинение интервала QТ
В пострегистрационном периоде были отмечены случаи удлинения интервала QT и желудочковой аритмии включая желудочковую тахикардию типа "пируэт" в основном у пациентов женского пола с гипокалиемией или у пациентов с ранее существующим удлинением интервала QT или другими заболеваниями сердца.
Класс-эффект
Эпидемиологические исследования с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше показали существование повышенного риска перелома костей у пациентов принимающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм возникновения этого риска не установлен.
Симптомы "отмены" при прекращении терапии
Отмена препаратов группы СИОЗС/СИОЗСН (особенно резкая) часто приводит к возникновению синдрома "отмены". Наиболее часто возникают головокружение расстройства чувствительности (в том числе парестезия и ощущение прохождения тока) расстройства сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения) ажитация или тревога тошнота и/или рвота тремор спутанность сознания повышенное потоотделение головная боль диарея сердцебиение эмоциональная нестабильность раздражительность расстройства зрения. Как правило эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят однако у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.

Противопоказания Элицея табл.п/о 10 мг №56

- Повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.
- Одновременный прием неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).
- Одновременный прием обратимых ингибиторов МАО А (моклобемид) обратимых неселективных ингибиторов МАО (линезолид).
- Удлинение интервала QT в анамнезе включая врожденный синдром удлиненного интервала QT.
- Одновременный прием лекарственных средств удлиняющих интервал QT (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
- Одновременный прием пимозида.
- Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены).
- Непереносимость лактозы дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат Элицея" содержит лактозу).

С осторожностью
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) мания/гипомания фармакологически неконтролируемая эпилепсия выраженное суицидальное поведение сахарный диабет цирроз печени склонность к кровотечениям одновременный прием с ингибитором МАО В (селегилином) серотонинергическими лекарственными препаратами препаратами снижающими порог судорожной готовности литием триптофаном лекарственными препаратами содержащими Зверобой продырявленный антикоагулянтами для приема внутрь и лекарственными препаратами влияющими на свертываемость крови препаратами способными вызывать гипонатриемию препаратами метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19 этанолом при применении электросудорожной терапии (ЭСТ) у пациентов пожилого возраста при беременности в период грудного вскармливания.

Беременность и лактация
Беременность
Имеются ограниченные данные о применении эсциталопрама во время беременности. Исследования эсциталопрама на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность.
Эсциталопрам во время беременности следует принимать только в случаях крайней необходимости и после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности особенно в третьем триместре то за новорожденным следует установить наблюдение. В случае если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов у новорожденного возможно развитие симптомов "отмены".
В случае приема матерью СИОЗС/СИОЗСН (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина) на поздних сроках беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: угнетение дыхания цианоз апноэ судорожные расстройства скачки температуры трудности с кормлением рвота гипогликемия мышечная гипертония мышечная гипотония гиперрефлексия тремор повышенная нервно-рефлекторная возбудимость раздражительность летаргия постоянный плач сонливость и плохой сон. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома "отмены" или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 часов после рождения.
Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить что применение СИОЗС во время беременности особенно на поздних сроках может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (PPHN). Наблюдаемый риск составил 5 случаев на 1000 беременностей. В общей популяции наблюдается 1-2 случая PPHN на 1000 беременностей.
Период грудного вскармливания
Ожидается что эсциталопрам будет выделяться с грудным молоком поэтому во время лечения эсциталопрамом кормление грудью не рекомендуется.
Фертильность
Данные исследований на животных показали что некоторые СИОЗС могут влиять на качественные показатели спермы. Данных исследований этого аспекта на животных для эсциталопрама нет. Сообщения о применении некоторых СИОЗС у человека показали что влияние этих лекарственных препаратов на качественные показатели спермы является обратимым. До сих пор влияния эсциталопрама на фертильность у человека не наблюдалось.

Особые условия Элицея табл.п/о 10 мг №56

Взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействие
Неселективные необратимые ингибиторы МАО
Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме СИОЗС и неселективных необратимых ингибиторов МАО а также при начале приема ингибиторов МАО пациентами незадолго до этого прекратившими прием СИОЗС. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.
Применять эсциталопрам одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами МАО противопоказано. Прием эсциталопрама может быть начат через 14 дней после отмены приема неселективных необратимых ингибиторов МАО. Перед началом приема неселективных необратимых ингибиторов МАО должно пройти не менее 7 дней после окончания приема эсциталопрама.
Обратимый селективный ингибитор МАО А (моклобемид)
Из-за риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется применять эсциталопрам одновременно с ингибитором МАО А моклобемидом. В случае если прием такой комбинации препаратов признан клинически необходимым рекомендуется начать с минимально возможных доз а также проводить постоянный клинический мониторинг состояния пациента. Прием эсциталопрама можно начать как минимум через 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО А моклобемида.
Обратимый неселективный ингибитор МАО (линезолид)
Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО и не должен применяться у пациентов получающих терапию эсциталопрамом. В случае если прием такой комбинации препаратов признан клинически необходимым рекомендуется начать с минимально возможных доз а также проводить постоянный клинический мониторинг состояния пациента.
Необратимый селективный ингибитор МАО В (селегилин)
Из-за риска развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при приеме эсциталопрама одновременно с необратимым ингибитором МАО В селегилином. Лекарственные средства удлиняющие интервал QТ
Фармакокинетические и фармакодинамические исследования применения эсциталопрама в комбинации с другими лекарственными препаратами удлиняющими интервал QT не проводились. Нельзя исключить аддитивный эффект эсциталопрама и данных лекарственных препаратов. Следовательно противопоказано одновременное применение эсциталопрама и лекарственных препаратов удлиняющих интервал QT. таких как антиаритмические препараты классов IA и III нейролептики (например производные фенотиазина пимозид галоперидол) трициклические антидепрессанты некоторые противомикробные препараты (например спарфлоксацин моксифлоксацин эритромицин для внутривенного введения пентамидин препараты для лечения малярии в частности галофантрин) некоторые антигистаминные препараты (астемизол мизоластин).
Серотонинергические лекарственные препараты
Одновременное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например трамадолом суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Лекарственные препараты снижающие порог судорожной готовности
СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении с эсциталопрамом других лекарственных препаратов снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов СИОЗС мефлохина. бупропиона и трамадола антипсихотических препаратов (нейролептиков) - производных фепотиазина тиоксантена и бутирофенона).
Литий триптофан
Поскольку были зарегистрированы случаи усиления действия при одновременном применении СИОЗС и лития или триптофана рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама с этими препаратами.
Зверобой продырявленный
Одновременное применение СИОЗС и препаратов содержащих Зверобой продырявленный может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Антикоагулянты и средства влияющие на свертываемость крови
Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении эсциталопрама с антикоагулянтами для приема внутрь и лекарственными препаратами влияющими на свертываемость крови (например атипичными нейролептиками и производными фенотиазина большинством трициклических антидепрессантов ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) тиклопидином и дипиридамолом). В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный контроль показателей свертываемости крови. Одновременный прием с НПВП может привести к увеличению числа кровотечений.
Этанол
Эсциталопрам не вступает с этанолом в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако как и в случае с другими психотропными лекарственными препаратами одновременное применение эсциталопрама и этанола не рекомендуется. Лекарственные средства вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию
Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных средств вызывающих развитие гипокалиемии/гипомагниемии поскольку при данных состояниях повышается риск развития злокачественных аритмий.
Фармакокинетическое взаимодействие
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама
Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита - деметилированного эсциталопрама. видимо частично катализируется изоферментом CYP2D6.
Одновременное применение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (ингибитора изофермента CYP2C19) приводит к умеренному (примерно 50 %) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременный прием эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в сутки (ингибитора изоферментов CYP2D6 CYP3A4 и CYP1A2) приводит к повышению (примерно 70 %) концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Таким образом применять максимально возможные дозы эсциталопрама одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например омепразолом флуоксетином флувоксамином лансопразолом тиклопидином) и циметидином следует с осторожностью. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе клинической оценки может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама. Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс например флекаинида пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или медицинских препаратов в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на центральную нервную систему например антидепрессантов (дезипрамина. кломипрамина нортриптилина) или антипсихотических препаратов (рисперидона тиоридазина галоперидола). В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.
Одновременное применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов метаболизирующихся изоферментом CYP2C19.


Передозировка
Токсичность
Данные о передозировке эсциталопрамом ограничены во многих таких случаях имелась и передозировка другими препаратами. В большинстве случаев симптомы передозировки не проявляются или проявляются слабо.
Случаи передозировки эсциталопрамом (без приема других препаратов) с летальным исходом единичны в большинстве случаев имеет место также передозировка и другими препаратами. При приеме эсциталопрама в диапазоне доз 400 мг - 800 мг в монотерапии клинически значимых симптомов передозировки не возникало.
Симптомы
При передозировке эсциталопрамом в основном возникают симптомы со стороны центральной нервной системы (от головокружения тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома судорожных расстройств и комы) со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота/рвота) сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия тахикардия удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия гипонатриемия).
Лечение
Специфического антидота не существует. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей оксигенацию и вентиляцию легких. Следует провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно быстрее после приема препарата. Рекомендуется контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.