Производное пиперазина, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные М-холино- и Н1-гистаминовые рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема внутрь. Оказывает положительное влияние на конгитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. TCmax после перорального приема - 2 ч; T1/2 у взрослых - 12-20 ч, у детей - 7 ч. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Показания

Повышенная возбудимость, тревожность; психоневротические состояния; абстинентный алкогольный синдром; атопический дерматит, экзема, зудящий дерматоз, крапивница; премедикация; послеоперационный период (в составе комбинированной терапии); рвота.

Режим дозирования

Внутрь, во время еды, не разжевывая. Взрослым - 25-100 мг/сут в 1-4 приема, для премедикации - 50-200 мг за 1 ч до операции; в психиатрии - 100-300 мг/сут, В анестезиологии назначают 1 мг/кг в ночь перед операцией и за 1 ч до операции. Для кратковременного эффекта применяют половинную дозу; при необходимости получения быстрого терапевтического эффекта назначают в/м (в область крупных мышц), с последующим переходом на пероральный прием. Детям от 1 года до 6 лет для симптоматического лечения зуда – 1 мг/кг/сут, максимально – 2.5 мг/кг/сут; с 6 лет- 1 мг/кг/сут, максимально – 2 мг/кг/сут в несколько приемов. У пожилых больных лечение начинают с половинной дозы. При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены.

Побочное действие

Сонливость, слабость, сухость во рту; головная боль, головокружение, тремор, атаксия, острая глаукома, острая задержка мочи, тахикардия, запор, нарушение аккомодации, повышенная потливость, снижение АД, повышение активности трансаминаз, бронхоспазм, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: выраженное антихолинергическое действие, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС, тремор, судороги, дезориентация; редко - снижение АД, спутанность сознания, тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность, галлюцинации, аритмия. Лечение: промывание желудка, при значительном снижении АД - в/в инфузия кровезаменителей, норэпинефрина (нельзя вводить эпинефрин), мониторинг жизненно важных функций. Для предотвращения угнетающего действия на ЦНС - парентеральное введение кофеин-бензоата натрия. Специфического антидота не существует. Гемодиализ - неэффективен.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. цетиризину и др. производным пиперазина, аминофиллину и этилендиамину), порфирия; беременность; период лактации; период родовой деятельности;. С осторожностью – миастения, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднение мочеиспускания, запор, деменция, повышенное внутриглазное давление, склонность к судорожным припадкам, аритмия или прием антиаритмических препаратов, почечная/печеночная недостаточность.

Особые указания

Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Инъекционная форма предназначена только для в/м инъекций (в область крупных мышц). При случайном введении под кожу может вызвать значительное повреждение тканей. Практически нет методов определения в биологических жидкостях и тканях. При необходимости проведения аллергологических тестов, прием препарата необходимо прекратить за 5 дней до исследования.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие опиоидных и неопиоидных анальгетиков, барбитуратов, анксиолитиков, этанола. Усиливает антихолинергическое действие антигистаминных средств, антипсихотических средств (нейролептиков) и антидепрессантов. Препятствует развитию прессорного эффекта эпинефрина, изменяет противоэпилептический эффект фенитоина. Атропин и др. М-холиноблокаторы влияния на активность гидроксизина не оказывают. Уменьшает действие бетагистина и антихолинэстеразных средств.