Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина. Антидепрессивное действие амитриптилина связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Оказывает седативное действие, обладает антихолинергической и антигистаминной активностью. Антидиуретическое действие при ночном недержании мочи обусловлено, по-видимому, антихолинергической активностью. Оказывает анальгетическое действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина и влиянием трициклических антидепрессантов, в т.ч. амитриптилина, на эндогенные опиоидные системы.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина составляет 31-61%. Связывание с белками плазмы 82-96%. Объем распределения - 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина. Период полувыведения - 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Показания к применению препарата Амитриптилин, таблетки 25мг №50

Депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза, депрессии (в т.ч. и в детском возрасте), смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении. Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем). Нервная булимия. Хронические болевые синдромы.

Режим дозирования препарата Амитриптилин, таблетки 25мг №50

Внутрь, не разжевывая, после еды, взрослым в начальной дозе — по 25 мг 2–4 раза в сутки. Максимальные дозы для амбулаторного лечения — до 150 мг/сут, в стационаре — до 300 мг/сут, у пожилых больных — до 100 мг/сут.В/м или в/в (вводить медленно) в дозе 20–40 мг 4 раза в сутки. Инъекции постепенно заменяют приемом внутрь. Курс лечения не более 6–8 мес.Детям, как антидепрессант: от 6 до 12 лет — 10–30 мг или 1–5 мг/кг/сут дробно, в подростковом возрасте — по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости до 100 мг в сутки); для лечения ночного энуреза детям старше 6 лет — 12,5–25 мг на ночь (доза не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела).

Побочное действие препарата Амитриптилин, таблетки 25мг №50

Со стороны ЦНС: возможны сонливость, дезориентация, возбуждение, галлюцинации, экстрапирамидные расстройства, дрожь, утомляемость; редко - тревога.Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости.Со стороны пищеварительной системы: кисло-горький привкус во рту, тошнота, рвота, стоматит; редко - холестатическая желтуха.Со стороны репродуктивной системы: возможны нарушение или задержка эякуляции, снижение потенции, изменение либидо.Со стороны эндокринной системы: редко - гипергликемия, глюкозурия, нарушения толерантности к глюкозе, сахарный диабет, синдром неадекватной секреции АДГ.Со стороны обмена веществ: возможно увеличение массы тела.Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, запоры, задержка мочи.

Противопоказания препарата Амитриптилин, таблетки 25мг №50

Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря, паралитическая непроходимость кишечника, эпилепсия, пилоростеноз, ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, одновременное лечение ингибиторами МАО.

Беременность и лактация

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III семестрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие в дозах, во много раз превышавших клинические дозы.

Особые указания

С осторожностью применяют при ИБС, аритмиях, сердечной недостаточности. При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.Во время приема амитриптилина не допускается употребление алкоголя.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.Амитриптилин в форме таблеток, драже и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении амитриптилина и других препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, а также с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания; с другими препаратами, обладающими антихолинергической активностью - усиление антихолинергических эффектов; с симпатомиметическими средствами - возможно усиление их действия на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии; с клонидином, гуанетидином - возможно снижение их гипотензивного действия; с барбитуратами, карбамазепином - уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма; с хинидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина.При одновременном применении с циметидином возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.Трициклические антидепрессанты, в т.ч. амитриптилин, усиливают действие алкоголя, особенно в течение первых нескольких дней терапии.

Условия и сроки хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности 3 года.