ЛОРАТАДИН Вертекс

Состав Лоратадин таблетки 0,01 г №10 Вертекс

Торговое наименование препарата: Лоратадин
Международное непатентованное наименование: Лоратадин

Лекарственная форма: таблетки

Состав: одна таблетка содержит:
действующее вещество: лоратадин - 10,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 97,6 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 28,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) - 3,0 мг; кальция стеарат - 1,4 мг.

Описание: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Код АТХ: R06AX


Фармакодинамика
Лоратадин - активное вещество лекарственного препарата Лоратадин - представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является селективным блокатором периферических H1-гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием.
Антигистаминный эффект развивается через 30 минут после приема внутрь достигает максимума через 8-12 ч от начала действия и длится более 24 ч.
Лоратадин не оказывает воздействия на центральную нервную систему не оказывает клинически значимого антихолинергического и седативного действия то есть не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах.
При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций данных физикального осмотра результатов лабораторных исследований или электрокардиографии. Прием лоратадина не приводит к удлинению интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).
Лоратадин не обладает значимой селективностью но отношению к Н2-гистаминовым рецепторам. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.


Фармакокинетика
Всасывание
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Tmax)лоратадина в плазме крови - 1-15 ч а его активного метаболита дезлоратадина - 15-37 ч. Прием пищи увеличивает Тmах лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Максимальная концентрация (Сmах) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. Сmах лоратадина возрастает у пожилых пациентов пациентов с хронической почечной недостаточностью или алкогольным поражением печени.
Распределение
Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер. Лоратадин имеет высокую степень (97-99%) а его активный метаболит - умеренную степень (73-76 %) связывания с белками плазмы крови. Равновесные концентрации лоратадина и метаболита в плазме крови достигаются на пятые сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезлоратадина (дескарбоэтоксилоратадина) при участии изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 и в меньшей степени изофермента цитохрома Р450 CYP2D6.
Выведение
Выводится через почки (приблизительно 40 % принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 часов после приема препарата. Менее 1 % активного вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 часов после приема препарата. Период полувыведения (Т1/2) лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 84 ч) а дезлоратадина - от 88 до 92 ч (в среднем 28 ч).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилой возраст
Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.
Т1/2 лоратадина у пожилых пациентов составляет от 67 до 37 ч (в среднем 182 ч) а дезлоратадина - от 11 до 39 ч (в среднем 175 ч).
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с алкогольным поражением печени Сmах и площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в дна раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. При этом Т1/2 лоратадина и Т1/2 его активного метаболита возрастают с увеличением тяжести заболевания.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с хроническими заболеваниями почек Сmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией почек. При этом Т1/2 лоратадина и Т1/2 его активного метаболита не отличаются от таковых у здоровых пациентов.
Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Показания
- Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит - устранение симптомов связанных с этими заболеваниями - чихания зуда слизистой оболочки носа ринореи ощущения жжения и зуда в глазах слезотечения;
- хроническая идиопатическая крапивница;
- кожные заболевания аллергического происхождения.

Способ применения и дозы Лоратадин таблетки 0,01 г №10 Вертекс

Принимают внутрь не разжевывая запивая достаточным количеством воды независимо от приема пищи.
Взрослым в том числе пожилым и детям от б лет (с массой тела более 30 кг) - по 10 мг таблетка) 1 раз в день.
Пациентам с тяжелым нарушением функции печени необходимо назначить уменьшенную дозу препарата: 10 мг (1 таблетка) через день.
При применении препарата у пожилых пациентов и у пациентов с наличием хронической почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Побочные эффекты
В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет принимавших лоратадин более часто чем в группе плацебо наблюдались головная боль (27 %) нервозность (23 %) утомляемость (1 %).
В клинических исследованиях с участием взрослых нежелательные явления наблюдавшиеся чаще чем при применении плацебо ("пустышки") встречались у 2 % пациентов принимавших лоратадин.
У взрослых при применении лоратадина более часто чем в группе плацебо отмечались головная боль (06 %) сонливость (12 %) повышение аппетита (05 %) и бессонница (01 %). Кроме того в пострегистрационном периоде имелись очень редкие сообщения (< 1/10000) о головокружении утомляемости сухости во рту желудочно-кишечных расстройствах (тошнота гастрит) аллергических реакциях в виде сыпи анафилаксии включая ангионевротический отек алопеции нарушении функции печени ощущении сердцебиения тахикардии и судорогах.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Противопоказания Лоратадин таблетки 0,01 г №10 Вертекс

- Повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 6 лет;
- дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью
- Тяжелые нарушения функции печени;
- беременность.

Беременность и лактация
Безопасность применения лоратадина во время беременности не установлена.
Применять препарат в период беременности следует только тогда когда ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. Лоратадин и его активный метаболит выделяются в грудное молоко поэтому при назначении препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые условия Лоратадин таблетки 0,01 г №10 Вертекс

Взаимодействие
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата Лоратадин.
Лоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.
При совместном приеме лоратадина с кетоконазолом эритромицином или циметидином отмечается повышение концентрации лоратадина и его метаболита в плазме крови но это повышение не является клинически значимым в том числе по данным ЭКГ.


Передозировка
Симптомы
Сонливость тахикардия головная боль. В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.
Лечение
Симптоматическое промывание желудка (предпочтительно 09% раствором натрия хлорида) прием адсорбентов (измельченного активированного угля с водой).
Лоратадин не выводится с помощью гемодиализа.


Особые указания
Препарат Лоратадин следует отменить не менее чем за 48 часов до проведения кожных аллергических проб так как лоратадин может оказывать влияние на их результаты.