Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на микроорганизмы, находящиеся в фазе покоя.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium (расположенная внутриклеточно).

К ципрофлоксацину чувствительны грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинствостафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Как in vitro, так и in vivo к ципрофлоксацину также чувствителен Bacillus anthracis.

Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

При приеме Ципринола® СР не происходит развития параллельной устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным в отношении бактерий, которые устойчивы к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

Дозировка

Назначают внутрь 1 раз/сут, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях уха, горла и носа легкой и средней степени тяжести назначают по 1 г 1 раз/сут в течение 10 дней.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях нижних отделов дыхательных путей (пневмония /за исключением пневмококковой пневмонии/, острый бронхит и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз /если возбудителем является грамотрицательные бактерии, особенно Pseudomonas aeruginosa/) легкой и умеренной степени тяжести назначают по 1 г 1 раз/сут в течение 7-14 дней, тяжелой степени тяжести или осложненных заболеваниях - 1.5 г 1 раз/сут в течение 7-14 дней.

При остром неосложненном цистите - по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.

При инфекциях почек и мочевыводящих путей легкой и средней степени тяжести - по 500 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней, тяжелой степени и осложненных заболеваниях - по 1 г 1 раз/сут в течение 7-14 дней.

При хроническом бактериальном простатите легкой и средней степени тяжести – по 1 г 1 раз/сут в течение 28 дней.

При осложненных инфекционно-воспалительных заболеваниях органов брюшной полости (внутрибрюшинный абсцесс, холецистит, холангит /в комбинации с метронидазолом или клиндамицином/) - по 1 г 1 раз/сут в течение7-14 дней.

При инфекциях кожи и мягких тканей легкой и умеренной степени тяжести назначают по 1 г 1 раз/сут в течение 7-14 дней, тяжелой степени тяжести или осложненных заболеваниях - 1.5 г 1 раз/сут в течение 7-14 дней.

инфекционно-воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (остеомиелит, септический артрит) легкой и умеренной степени тяжести назначают по 1 г 1 раз/сут в течение 4-6 недель, тяжелой степени тяжести или осложненных заболеваниях - 1.5 г 1 раз/сут в течение 4-6 недель.

При инфекционной диарее легкой, средней и тяжелой степени тяжести – по 1 г 1 раз/сут в течение 5-7 дней.

При брюшном тифе легкой и средней степени тяжести – по 1 г 1 раз/сут в течение 10 дней.

При осложненной гонорее – по 500 мг 1 раз/сут в течение 3-5 дней.

Лечение необходимо продолжать, как минимум, еще в течение 2 дней после исчезновения симптомов и признаков инфекции.

При тяжелых инфекциях лечение можно начинать с парентеральных форм препарата, в дальнейшем перейти на пероральный прием препарата.

У пожилых пациентов дозу препарата снижают в зависимости от клиренса креатинина, характера и степени тяжести инфекционного заболевания.

Особые условия

Особые условия Ципринол СР таблетки пролонгированные, покрытые пленочной оболочкой 500 мг №10

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль и головокружение, нарушения со стороны печени и почек, кристаллурия и гематурия, в более тяжелых случаях спутанность, тремор, галлюцинации и судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости. Проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ не оказывает клинического эффекта при интоксикации.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями.

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, повышает концентрацию и удлиняет Т1/2 теофиллина и/или кофеина (и других ксантинов), пероральных гипогликемических препаратов (глибенкламида - что может привести к гипогликемии), непрямых антикоагулянтов (способствует снижению протромбинового индекса).

Ципрофлоксацин повышает Сmах в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливости.

Одновременный прием с НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышает риск развития судорог.

Одновременный прием антацидов, сукральфата, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, кальция, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому Ципринол® CP необходимо принимать за 2 ч до приема антацидов или через 6 ч после их приема.

При одновременном применении ципрофоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие циклоспорина (необходим контроль уровня креатинина крови 2 раза в неделю).

Одновременный прием ципрофлоксацина и ГКС может увеличить риск возникновения разрыва сухожилий.

Одновременное назначение ципрофлоксацина и фенитоина может приводить к увеличению или снижению сывороточной концентрации фенитоина.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его Сmах в плазме крови.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Препарат может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Одновременное использование пробенецида и ципрофлоксацина снижает почечный клиренс ципрофлоксацина, повышая его концентрации в плазме.

Одновременное введение ципрофлоксацина и мексилетина может привести к повышению концентрации мексилетина.

При одновременном применении с ципрофлоксацином снижается тубулярный транспорт метотрексата, что потенциально может привести к повышению его плазменных концентраций. При этом повышается риск токсического действия метотрексата. Пациентам, получающим терапию метотрексатом, необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением в период лечения ципрофлоксацином.