Цефтриаксон хорошо диффундирует в ткани и жидкости организма, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов, сохраняет в течение 24 часов.

Средняя терапевтическая концентрация в плазме достигается через 2-3 часа после инъекции.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание Цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л всего 85%.

Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация Цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.

При повторном внутривенном или внутримышечном ведении в дозах 0,5-2,0 г с интервалом от 12 до 24 часов происходит накопление Цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.

Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов.

При введении дозы от 0,15 до 3,0 г период полувыведения составляет от 5,8 до 8,7 часов; объем распределения от 5,78 до 13,5 л; плазменный клиренс 0,58 -1,45 л/ч, почечный клиренс 0,32-0,73 л/ч.

У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 средний период полувыведения примерно в два раза больше.

У взрослых 50-60% Цефтриаксона выделяется в неизменной форме почками, а 40-50% также в неименной форме желчью.

Под влиянием кишечной флоры Цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70 % введенной дозы выделяется почками.

При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика Цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения удлиняется незначительно.

Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение Цефтриаксона почками.

Проникновение в спинно-мозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспаления мозговой оболочки Цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17 % от концентрации сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите.

Через 24 часа после внутривенного введения Цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1,4 мг/л.

У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения Цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация Цефтриаксона многократно превышала ту минимальную подавляющую концентрацию для патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.